Ренад Аляутдин - Современные лекарства

• Название: Современные лекарства
• Автор: Ренад Аляутдин
• Жанр: Медицина
• Год: 2017
• ISBN: 978-5-17-094214-5

Справочник содержит описание механизмов действия и свойств наиболее часто применяемых современных лекарственных средств, выпускаемых отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями. Для удобства пользования материал разбит на разделы по фармакологическим группам и заболеваниям. Указаны наименования препаратов, механизмы действия, показания к применению и нежелательные реакции при приеме препарата.

Издание предназначено для широкого круга читателей.

---

Гемицеллюлаза – фермент, биологическая роль которого заключается в расщеплении целлюлозы – основной составной части растительной клеточной стенки. Гемицеллюлаза не продуцируется человеком, но синтезируется и секретируется бактериальной флорой кишечника.

Механизм действия

Данное вещество улучшает переваривание растительной пищи, снижает газообразование и вздутие живота.

Папаин

Протеолитический растительный фермент, который в значительных количествах содержится в дынном дереве – папайе, откуда и пошло его название.

Механизм действия

По характеру действия папаин называют «растительным пепсином», т. е. данный ферментат способствует расщеплению белков до аминокислот.

Грибковая диастаза

Грибковая диастаза – фермент, полученный из культуры Aspergillus oryzae. В отличие от панкреатической грибковая диастаза обладает повышенным спектром активности в более широком диапазоне рН.

Механизм действия

Данный фермент расщепляет полисахариды (крахмал, гликоген) на простые дисахариды (мальтозу и мальтотриозу). Под действием 1 г грибковой диастазы возможно расщепление до 800 г сухого крахмала.

Пеногасители (диметикон, симетикон)

Пеногасители (синоним: ветрогонные средства) не являются ферментными средствами, однако активно используются в комбинациях с ними, так как позволяют снизить дискомфорт в животе, вызванный повышенным газообразованием, вследствие нарушений переваривания пищи, избыточного роста микрофолоры кишечника, дисбактериоза и т. д.

Механизм действия

Пеногасители снижают поверхностное натяжение пузырьков газа в пищеварительном тракте, приводя к их разрыву; высвобождающиеся при этом газы поглощаются стенками кишечника или выводятся благодаря перистальтике, уменьшая их концентрацию в кишечнике.

Показания к применению препаратов заместительной терапии недостаточности ферментативной функции пищеварительных желез

Лекарственные препараты пищеварительных ферментов применяются при патологических состояниях, сопровождающихся недостаточностью внешнесекреторной функции поджелудочной железы (хронический панкреатит, муковисцидоз и пр.); хронических воспалительно-дистрофических заболеваниях желудка, кишечника, печени, желчного пузыря; состояниях после резекции или облучения этих органов, сопровождающиеся нарушениями переваривания пищи; улучшение переваривания пищи у пациентов с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании, а также при нарушениях жевательной функции, при малоподвижном образе жизни.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции. При длительном употреблении в высоких дозах возможны гиперурикемия и гиперурикурия.

Ингибиторы протеолитических ферментов (протеаз)

Ингибиторы протеаз (апротинин) – ЛС, подавляющие активность протеолитических ферментов поджелудочной железы (трипсин, химотрипсин) и других протеаз крови и тканей (плазмин, калликреин и др.).

Подавление активности панкреатических ферментов необходимо при заболеваниях, сопровождающихся их активацией в тканях поджелудочной железы, которая может возникать вследствие нарушений проходимости протоков поджелудочной железы, например, остром панкреатите, обострении хронического панкреатита, травмах или раке поджелудочной железы, отеке стенки двенадцатиперстной кишки после приема алкоголя и т. д. В этих условиях активируется фермент цитокиназа, стимулирующая переход протеолитических ферментов из неактивной формы (трипсиноген) в активную (трипсин), не в просвете кишечника, а в самой железе, что приводит к «самоперевариванию» поджелудочной железы и окружающих тканей. Одновременно увеличивается образование кининов (брадикинина в плазме крови и калликреина в тканях), вызывающих нарушение микроциркуляции в железе, вазодилятацию и повышение проницаемости сосудов, в результате которых развивается отек железы с очаговыми кровоизлияниями. По причине нарушения оттока в двенадцатиперстную кишку часть активных панкреатических ферментов (трипсин и липаза) попадает в кровь, и вызывает развитие коллапса, лейкоцитоза, анемии, геморрагии, поражение капилляров, нарушение свертываемости крови, а также жировые некрозы и плевриты. Из-за высокой интоксикации у таких пациентов возможен летальный исход.

Механизм действия

Ингибиторы протеаз инактивируют циркулирующие в крови трипсин, плазмин и другие протеазы, устраняют токсемию, блокируют свободные кинины и, тем самым, предупреждают прогрессирование деструктивного процесса в поджелудочнойжелезе, неконролизуемый фибринолиз и другие тяжелые осложнения. Блокада плазмина, на фоне применения данных препаратов понижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и приводит к повышению свертываемости крови.

Показания

Панкреатит (острый и обострение хронического), панкреонекроз, профилактика послеоперационного панкреатита; кровотечения, связанные с повышенным фибринолизом, коагулопатии (в настоящий момент применение препарата по данному показанию ограничено в связи с высоким риском возникновения серьезных нежелательных реакций).

Нежелательные реакции

Повышение риска развития инфаркта миокарда (особенно при использовании высоких доз препарата), психотические реакции, галлюцинации, тромбозы, тромбофлебит и др.

Желчегонные средства

Желчегонные средства – это ЛС, усиливающие желчеобразование или способствующие выделению желчи в двенадцатиперстную кишку. Как уже отмечалось ранее, желчь играет важную роль для нормального функционирования ЖКТ и процесса пищеварения, в процессе которого она из желчного пузыря выделяется в двенадцатиперстную кишку. Выделение желчи регулируется холецистокинином, который при поступлении химуса в двенадцатиперстную кишку стимулирует сокращение желчного пузыря. По мере продвижения по кишечнику основная часть желчи всасывается через его стенки вместе с питательными веществами, остальная (около трети) – удаляется с фекалиями. В состав желчи входят желчные кислоты, фосфолипиды, иммуноглобулины, холестерин, билирубин.

Причиной нарушения образования или оттока желчи в двенадцатиперстную кишку могут быть заболевания печени, дискинезия желчевыводящих путей, повышение литогенности желчи (склонность желчи к образованию желчных камней) и пр.

Классификация

В зависимости от ведущего механизма действия выделяют:

1. холеретики;

2. холекинетики;

3. холелитики.

Это деление является достаточно условным, т. к. большинство желчегонных средств обладают одновременно эффектами нескольких групп.

Холеретики

Холеретики – лекарственные средства, усиливающие образование желчи и желчных кислот.

Классификация

1. Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь в комбинации с другими веществами (активированный уголь + желчь + крапивы двудомной листья + чеснока посевного луковицы, желчь + поджелудочной железы порошок + слизистой тонкой кишки порошок, гемицеллюлаза + желчи компоненты + панкреатин).

2. Синтетические холеретики (гимекромон).

3. Холеретики растительного происхождения (бессмертника песчаного цветков сумма флавоноидов, кукурузные рыльца, пижма обыкновенная, шиповника плодов экстракт, корень куркумы, листья артишока, гибискуса цветки и др.).

Механизм действия

Желчесодержащие холеретики (активированный уголь + желчь + крапивы двудомной листья + чеснока посевного луковицы, желчь + поджелудочной железы порошок + слизистой тонкой кишки порошок, гемицеллюлаза + желчи компоненты + панкреатин) повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкого кишечника, что рефлекторно усиливает образование желчи, повышают осмотическую фильтрацию в желчные протоки воды и электролитов, усиливают ток желчи по желчным путям, повышают содержание в желчи холатов (солей желчных кислот), что снижает риск образования холестериновых камней, усиливают переваривающую и двигательную активность тонкого кишечника.

В этой группе препараты, являющиеся желчными кислотами, в большей мере увеличивают объем желчи, а препараты, содержащие желчь животных, в большей мере повышают содержание холатов. Препараты, содержащие желчные кислоты и желчь, являются средствами заместительной терапии при эндогенной недостаточности желчных кислот.

Синтетические холеретики

Синтетические холеретики (гимекромон) – искусственно созданные лекарственные средства, увеличивающие образование желчи в печени и улучшающие ее отток.