Дарья Николаева - Великие лекарства. В борьбе за жизнь

• Название: Великие лекарства. В борьбе за жизнь
• Автор: Дарья Николаева
• Жанр: Публицистика

История лекарств неотделима от истории цивилизации и не менее увлекательна своими взлетами и падениями, войнами и подвигами, открытиями и приключениями. Но хотя нет ни одной безымянной таблетки, вакцины или препарата, имена их создателей часто остаются в тени. Наша книга – попытка хотя бы отчасти исправить эту несправедливость и рассказать о великих лекарствах, изменивших судьбы человечества. И их великих авторах. Это благодаря им сегодня остались позади чума, холера, туберкулез, оспа. Но появляются новые хвори и новые задачи. Долгая жизнь нашего современника ставит его перед лицом недугов, до которых наши предки не доживали. Что спасет нас в гонке с болезнью и смертью: персонализация лечения, своевременная и тотальная диагностика? Или речь должна идти о каком-то новом симбиозе фармацевтики и медицины? Так или иначе, едва ли мы когда-либо научимся обходиться без лекарств. Сведения, изложенные в книге, могут быть художественной реконструкцией или мнением авторов.

---

Первый в мире препарат для коррекции импотенции появился благодаря побочному эффекту средства, которым предполагали лечить сердечно-сосудистые проблемы (повышенное артериальное давление и стенокардию). Сердцу и сосудам лекарство не подошло, однако в паху устроило настоящую революцию, которую теперь называют второй сексуальной. К тому же, как выяснилось уже после появления «Виагры», проблема эректильной дисфункции оказалась не менее распространенной и не менее опасной, чем стенокардия.

Еще лет 20 назад вопрос о том, лечить или не лечить эректильную дисфункцию (ЭД), простите за каламбур, даже не стоял. По большому счету, лечить ее было нечем. Сегодня силденафил, известный под торговым названием «Виагра», – самое востребованное в мире средство для лечения эректильной дисфункции. Этот препарат-блокбастер регулярно принимают около 38 млн мужчин в 120 странах. Посчитано, что каждые 11 секунд в мире продается одна «голубая таблетка». Лекарство стало настолько популярным, что даже вошло в народный фольклор – о нем сочиняют анекдоты, его торговое наименование «присвоила» себе известная украинская группа.

Не будет преувеличением сказать, что изобретение первого в мире лекарственного средства для лечения эректильной дисфункции стало одним из главных символов фармации XX века. За открытие роли оксида азота в нашем организме, которое легло в основу разработки этого препарата, в 1998 году трое американских ученых (Робер Ферчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию по медицине и физиологии. И все же появление силденафила – это всего лишь счастливая случайность. Ведь ни у кого и в мыслях не было придумывать подобное средство.

Хотя, конечно, лечить мужскую половую слабость пытались и в древние времена. В течение тысячелетий люди предпринимали множество попыток найти простое, эффективное и безопасное средство для придания силы и крепости мужскому «достоинству». На Руси «невставуху» лечили заговорами, усиленными травяными настоями да кулинарными изысками типа жареных кошачьих яичек. Всего лишь полтора века назад именитые врачи предлагали импотентам такие иезуитские методы лечения, как электрошокотерапия пениса и его массаж крапивой.

В советские времена врачи брались лишь за самые тяжелые случаи импотенции (так раньше вполне официально называли эректильную дисфункцию). И не только потому, что проблему не принято было обсуждать вслух. Методы лечения были настолько радикальными, что, скорее, могли убить у пациентов всякое желание, нежели помочь им. Предлагалась либо операция, чреватая множеством побочных эффектов, после которой пенис навсегда оставался в приподнятом состоянии, либо не менее травматичная вакуум-терапия – пенис помещался в цилиндрическую колбу, из которой откачивали воздух, создавая приток крови в орган и вызывая эрекцию, которую закрепляли надеванием на орган латексного колечка (что следовало делать перед каждым половым актом). Относительно щадящими процедурами на этом фоне выглядели уколы в пенис.

Историю появления всем известной «голубой таблетки» относят к таким же революциям в медицине, как открытие рентгеновских лучей или пенициллина. К тому же изобретение первого в истории человечества лекарства от интимной проблемы, которую даже врачи раньше считали естественным спутником старения мужчин, дало толчок развитию целого направления медицины – медицины мужского здоровья.

В середине 1980-х годов в английском городе Сендвич (графство Кент) научная лаборатория фармацевтической компании Pfizer (Pfizer International) занялась исследованиями нового вещества, способствующего расслаблению мышц и расширению стенок кровеносных сосудов. Этот эффект должен был лечь в основу препарата для терапии распространенных сердечно-сосудистых заболеваний. Выяснилось, что расширению сосудов и расслаблению гладкой мускулатуры препятствует фермент фосфодиестераза 5-го типа (ФДЭ-5). Поэтому перед учеными стояла задача найти ингибитор – средство для его подавления. На поиски ушло три года. Наконец исследователи смогли синтезировать нужное соединение, которое сначала назвали UK-92.480, а чуть позже – цитратом силденафила.

Итак, по задумке ученых цитрат силденафила должен был способствовать притоку крови к сердцу, понижая при этом артериальное давление, и оказывать благотворное воздействие на сердечную мышцу, а также уменьшать боли при стенокардии. Однако было обнаружено, что на практике подобного эффекта на кровообращение в миокарде вещество не оказывает. Оно действовало даже слабее, чем нитроглицерин в клинических дозах. В общем, проект оказался на грани закрытия. Спасла его счастливая случайность – неожиданный побочный эффект нового средства, который теперь считается основным. Первыми его обнародовали организаторы клинических исследованиях в Уэльсе – феномен даже получил название «уэльский». Выяснилось, что у большинства добровольцев, на которых испытывали препарат, возникает продолжительная и повышенная эрекция. Получалось, что вместо кровообращения в миокарде препарат усиливает кровоток совсем в другом месте.

Компания решила продолжить исследования на свой страх и риск – но уже не средства для лечения болезней сердца, а препарата для восстановления эрекции. Риск был действительно большим – до сих пор никто всерьез не оценивал реальные масштабы проблемы ЭД. Считалось, что она знакома лишь 5 % мужчин старше 40 лет. Эти цифры были, как потом выяснилось, серьезно занижены: мужчины предпочитали не обсуждать свои интимные проблемы с врачами, а тем по большому счету нечего было предложить им для лечения. Но о том, что потенциал востребованности нового средства огромен, стало известно гораздо позже. Так что значимость случайного открытия оценили, можно сказать, интуитивно.

В 1993 году начались первые клинические исследования силденафила среди мужчин с ЭД. Впоследствии препарат испытывали на 3700 мужчинах в возрастной группе от 19 до 87 лет. Организаторы клинических исследований вспоминают массу комических случаев, когда пациенты-добровольцы не хотели возвращать неизрасходованные таблетки, придумывая самые разные небылицы. В целом же в Pfizer отмечают, что прежде никогда не сталкивались с таким ажиотажем вокруг клинических испытаний.

Когда доказательств эффективности и безопасности набралось достаточно, встал вопрос о торговом наименовании новой таблетки. Задача была не из легких: исключить любую возможность иронического толкования на каком-либо языке мира. После серии мозговых штурмов было решено выбрать неологизм Viagra – производное от английского слова Vigor (энергия) и названия самого известного и крупного в США водопада Niagara. К тому же и первая буква V навевала ассоциации с победой (Victory). Название оказалось на редкость удачным, и сегодня его можно считать уже нарицательным.

27 марта 1998 года «Виагра» была одобрена FDA (Food and drug administration – Управление по безопасности пищевых продуктов и лекарственных средств США) для лечения ЭД. Именно эту дату принято считать днем рождения голубой таблетки.

В чем заключается лечебный эффект препарата? В ответ на импульс головного мозга цитрат силденафила активирует естественные механизмы кровенаполнения полового члена. В процессе стимулируется образование оксида азота, который способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел (эластичных полостей) пениса и расширению их сосудов. Кровь без преград поступает в половой член, создавая продолжительную стойкую эрекцию.

Если же говорить о биохимическом механизме действия «Виагры», то он базируется на подавлении (ингибировании) белков ФДЭ-5, которые, в свою очередь, блокируют образование гуанилатциклазы – фермента, стоящего у истоков эрекции. Оксид азота активирует гуанилатциклазу, что способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел и притоку к ним крови.

С «Виагрой» было связано и множество скандалов. После первой эйфории в СМИ начали появляться истории о пациентах, которые ослепли, оглохли, посинели (!), а то и умерли после приема препарата. Во всех случаях Pfizer удалось выйти сухим из воды – никто так и не смог доказать прямой связи между приемом препарата и возникшим осложнением. Компании тем временем пришлось провести несколько клинических исследований, который доказали, например, что прием препарата не приводит к слепоте.

В процессе стимулируется образование оксида азота, который способствует расслаблению гладких мышц кавернозных тел (эластичных полостей) пениса и расширению их сосудов. Кровь поступает в половой член, создавая продолжительную стойкую эрекцию.

Медики отмечают, что появление нового класса лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции дало толчок для развития нового медицинского направления. Ведь долгое время проблемы мужского здоровья не являлись объектом серьезных медицинских исследований.